API, Serbuk putih atau hampir putih.
Rumus molekul: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Produk ini digunakan dalam kombinasi dengan pengendalian pola makan dan olahraga untuk meningkatkan pengendalian gula darah pada pasien diabetes tipe 2. Jika kontrol glukosa darah tidak baik dengan metformin hidroklorida saja, maka dapat digunakan dalam kombinasi dengan metformin hidroklorida untuk meningkatkan kontrol glukosa darah pada pasien diabetes tipe 2 berdasarkan diet dan olahraga.
Inhibitor sigliptin dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) dapat meningkatkan kontrol glukosa darah dengan meningkatkan kadar incretin aktif pada pasien diabetes tipe 2. Hormon insulinotropik usus, termasuk peptida mirip glukagon-1 (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik bergantung glukosa (GIP), dilepaskan oleh usus sepanjang hari dan meningkat kadarnya setelah makan. Hormon perangsang pulau usus adalah bagian dari sistem endogen yang terlibat dalam regulasi fisiologis homeostasis glukosa. Ketika kadar glukosa darah normal atau meningkat, GLP-1 dan GIP dapat meningkatkan sintesis sel beta pankreas dan melepaskan insulin melalui jalur sinyal intraseluler yang melibatkan siklik adenosin monofosfat. Pada model hewan diabetes tipe 2, pengobatan inhibitor GLP-1 atau DPP-4 dapat meningkatkan respons sel pankreas terhadap glukosa dan meningkatkan biosintesis dan pelepasan insulin. Ketika kadar insulin meningkat, penyerapan glukosa oleh jaringan meningkat. Selain itu, GLP-1 juga dapat menghambat sekresi glukagon oleh sel alfa pankreas. Penurunan konsentrasi glukagon dan peningkatan kadar insulin dapat menurunkan produksi glukosa hati sehingga menurunkan kadar glukosa darah. Efek GLP-1 dan GIP bergantung pada glukosa. Ketika konsentrasi glukosa darah rendah, GLP-1 tidak mendorong pelepasan insulin atau menghambat sekresi glukagon. Ketika kadar glukosa lebih tinggi dari konsentrasi normal, GLP-1 dan GIP meningkatkan kemampuannya untuk mendorong pelepasan insulin. Selain itu, GLP-1 tidak mengganggu respons pelepasan glukagon normal tubuh terhadap hipoglikemia. Aktivitas GLP-1 dan GIP dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dapat dengan cepat menghidrolisis hormon insulinotropik usus untuk menghasilkan produk tidak aktif. Sitagliptin dapat mencegah DPP-4 menghidrolisis hormon insulinotropik usus, sehingga meningkatkan konsentrasi plasma bentuk aktif GLP-1 dan GIP. Dengan meningkatkan kadar hormon insulinotropik usus aktif, sitagliptin dapat meningkatkan pelepasan insulin dan menurunkan kadar glukagon dengan cara yang bergantung pada glukosa. Untuk pasien diabetes tipe 2 dengan hiperglikemia, perubahan kadar insulin dan glukagon di atas dapat menurunkan glikosilasi hemoglobin A1c (HbA1c) dan menurunkan kadar glukosa darah puasa dan postprandial. Mekanisme kerja Sigliptin yang bergantung pada glukosa berbeda dengan obat sulfonilurea. Bahkan pada kadar glukosa yang rendah, obat sulfonilurea dapat meningkatkan sekresi insulin sehingga menyebabkan hipoglikemia pada pasien diabetes tipe 2 dan subjek normal. Sitagliptin adalah penghambat enzim DPP-4 yang efektif dan sangat selektif yang tidak menghambat DPP-8 atau DPP-9, yang terkait erat dengan DPP-4, pada konsentrasi terapeutik.
Orang yang alergi terhadap bahan apa pun dalam produk ini dilarang menggunakannya.
Tag populer: sitagliptin fosfat cisen, Cina produsen sitagliptin fosfat cisen, pemasok
